安立泽是一种高效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可在人们进餐后刺激胰腺生成更多的胰岛素。沙格列汀片通过选择性抑制DPP-4,可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)水平,从而调节血糖。
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
沙格列汀单药可有效控制血糖,与二甲双胍或磺脲类联合治疗可更早、更有效地控制血糖,提高患者血糖达标率,同时安全性和耐受性良好。沙格列汀降低HbA1c的作用在各年龄、性别、种族、体质指数(BMI)、地理分布和不同糖尿病病程的患者中均一致,适用于大多数2型糖尿病患者。
高选择性的 DPP-4竞争性抑制剂沙格列汀无论是单药治疗还是联用二甲双胍都可以显著降低2型糖尿病患者血糖,且不增加患者体重,低血糖发生率也相对较低,更不增加心血管风险。
中国医师学会内分泌代谢科分会会长郭晓蕙教授认为,安立泽在良好控制血糖的同时不增加体重和低血糖发生的风险,为提高中国糖尿病患者的血糖控制水平提供了新的治疗手段。
百济药师温馨提醒:安立泽用法用量,口服,推荐剂量5mg 每日1次,服药时间不受进餐影响。 肾功能不全患者:轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限,因此不推荐本品用于此类患者。肝功能受损患者:轻中度肝功能受损愚昧无知无需调整剂量。安立泽用于中度肝功能受损的愚昧无知需谨慎,不推荐用于严重肝功能受损患者。
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