安立泽(沙格列汀)是一种高效二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Peptidase 4,DPP-4)抑制剂,通过选择性抑制DPP-4,可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like Peptide-1,GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(Glucose-dependent Insulinotropic Peptide,GIP)水平,从而调节血糖。进餐后GLP-1在肠道即时分泌,进而刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空。在生理状态下,DPP-4可快速降解GLP-1和GIP,使其失去活性,而服用安立泽可以使内源性GLP-1水平升高3~4倍,有效降低糖化血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖,且不影响体重,没有明显的低血糖风险。2010年,多项安立泽临床研究相继发表,一致证实了安立泽降低HbA1c、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)水平及良好的耐受性和安全性作用。
1932年,研究人员发现了人体自然分泌的肠促胰素,它是摄食后由小肠内分泌细胞反应性分泌的激素,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖。中国卫生部糖尿病咨询暨心血管病防治中心专家委员会专家、解放军总医院教授潘长玉介绍说,与其他单纯促进胰岛素分泌的药物不同,肠促胰素类降糖药安立泽由于其作用是呈葡萄糖依赖性的,即仅在血糖升高的时候才“指挥”生产胰岛素,因此安立泽对胰岛β细胞功能具有保护作用。多项国际研究表明,安立泽不仅能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,降低血糖,还能减少β细胞的凋亡,从而延缓疾病进程,有望从根本上遏制2型糖尿病的进程。
总之,安立泽单药可有效控制血糖,与二甲双胍或磺脲类联合治疗可更早、更有效地控制血糖,提高患者血糖达标率,同时安全性和耐受性良好。安立泽降低HbA1c的作用在各年龄、性别、种族、体质指数(BMI)、地理分布和糖尿病病程的患者中均一致,适用于大多数2型糖尿病患者。
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