利拉鲁肽是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然GLP-1不同的是,利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。
诺和力的作用是保护胰岛β细胞功能。在全球40多个国家的4000多名糖尿病患者中进行的LEAD研究证明,诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用可以改善β细胞胰岛素分泌的数量和质量,因此有可能延缓糖尿病的发展进程。除了在降血糖、减少低血糖事件、保护β细胞功能方面表现优异,诺和力(利拉鲁肽注射液)还能够降低体重。同时,由于它能够降低收缩压,在降低心血管疾病的风险方面也发挥出优势。
诺和力聪明降糖,避免低血糖。诺和力的降糖作用基于血糖水平的高低,从而实现了“智能降糖”,并大大降低了低血糖的风险。另外,动物实验证实诺和力能减少β细胞凋亡,增加β细胞再生,从而使β细胞数量得以增加,在理论上有可能延缓病程的进展和并发症的发生。这种集多种效果于一身的药物是传统的糖尿病药物所不具备的,因此,诺和力的上市掀起了2型糖尿病治疗领域一场新的革命。
诺和力减轻体重,降糖减肥一举两得。目前的降糖药物,特别是胰岛素、噻唑烷二酮类药物和磺脲类药物,在改善血糖的同时,通常会导致体重增加,而超重、肥胖又是诱发和加重高血糖的危险因素之一,为此常困扰着广大患者。新药诺和力的临床研究表明,该药在降低血糖的同时,非但不会引起体重增加,反而使得体重减轻。
诺和力降血压,保护心血管。大量研究表明,糖尿病是心血管病的等危症。也就是说,得上糖尿病就相当于得了冠心病。由于常同时存在高血糖、胰岛素抵抗、血脂异常、高血压和肥胖,糖尿病患者发生心血管事件的风险比未患糖尿病者高出2—4倍。诺和力的临床研究表明,该药能够降低收缩压,且此作用与体重减轻无关。因为诺和力在治疗的头两周,体重明显减轻前,就可以使得收缩压降低。
百济药师温馨提醒:诺和力每日一次,方便注射。在2型糖尿病的传统治疗中,患者常常要一天服多次药物或一天多次注射,一方面容易造成漏服和漏打,不利于血糖的控制;另一方面,不利于患者隐私的保护,降低了患者的生活质量。新药诺和力则很好地解决了以上问题。