诺和力不仅具有卓越的控制血糖效果的特点,还能有效延缓疾病进展。诺和力能够以葡萄糖浓度依赖的方式有效控制血糖、显著改善Beta 细胞功能、有效减轻体重并且降低血压。
下面让我们来了解一下诺合力的药理毒理:
诺合力是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然GLP-1不同的是,利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV(DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。
诺合力的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。诺合力的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。诺合力能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量。
诺和力治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应,包括恶心、呕吐和腹泻。已经发现使用其他GLP-1受体激动剂与发生胰腺炎风险相关。
对驾驶和机械操作能力的影响:尚未研究诺和力对驾驶和机械操作能力的影响。应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生,特别是当诺和力与磺脲类药物合用时。使用和其他操作的特别注意事项:诺和力仅在呈无色澄明时才可使用。诺和力不得在冷冻后使用。诺和力应与长至8mm以及细至32G的诺和针配合使用。诺和力不包含注射针头。
百济药师温馨提醒,如果你对诺和力疗效功能、用法用量等有任何疑惑,可拨打我们的400-101-6868免费服务热线,我们将有专业的药师为你指导用药。