导读:太罗,通用名是罗格列酮钠片,性状为白色片,单一服用太罗,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
太罗的药理作用罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐,以下为罗格列酮的作用。罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,罗格列酮可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。Ⅱ型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。罗格列酮的抗糖尿病作用已在Ⅱ型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和或/糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,并可延缓db/db和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。
太罗毒理研究动物毒性:小鼠、大鼠、犬给予罗格列酮,剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(分别相当于临床最大推荐日剂量下AUC的5,22和2倍)时,均发现心脏增大,形态学检查可见心室肥大,这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。
生殖毒性:罗格列酮剂量达40mg/kg/日(相当于人日服量最大推荐剂量下AUC的116倍),对雄性大鼠交配和生育力无影响。本品可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日,相当于人日服最大推荐剂量下AUC的20倍),降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日,相当于人日服最大推荐剂量下AUC的200倍),并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0。2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下,未见到上述改变。罗格列酮剂量为0。6和4。6mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3和15倍),可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平,继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降,并出现闭经,这可能与本品直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。
百济药师温馨提醒:对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,太罗不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。