制造商
诺华
性状
药理作用
本药为HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,是一种全合成的降胆固醇药物。HMG-CoA还原酶可将HMG-CoA转化为3-甲基-3、5二羟戊酸(一种包括胆固醇在内的固醇类前体)。本药主要作用于肝脏,是2种同异构体的消旋体,其中一种具有药理活性,可抑制胆固醇的生物合成,降低肝细胞内胆固醇含量,从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,并由此增加对LDL微粒的摄取,最终使血浆胆固醇浓度降低。高胆固醇血症病人服用本药能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平,同时提高高密度脂蛋白胆固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
适应症
饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。
用法用量
20-40 mg/日,傍晚或睡前顿服。当血脂浓度很高时,剂量可增加到40 mg/次,每日2次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。
不良反应
轻微而短暂的消化不良,恶心,腹痛,
失眠,头痛,肝功能异常。
禁忌症
对本药及其赋形剂过敏者,活动性
肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者。
注意事项
治疗前应作肝功能检查,用药后定期复查。若谷草转氨酶或谷丙转氨酶持续超过正常上限3倍者,应中止治疗。有
肝病及过量饮酒史者需慎用。
对伴有无法解释的弥漫性肌痛,肌触痛,肌无力以及肌酸磷酸激酶明显升高(超过正常上限10倍)的病人,应考虑肌病的可能性,病人被诊断或怀疑为肌病时,应停止治疗。对易造成继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭的急性或严重情况的病人,必须暂停治疗。
严重肾功能不全病人(肌酐>260 umol/L,肌酐清除率<30 mL/分)不推荐应用本药。
孕妇及哺乳期妇女用药
给予孕妇可能对胎儿造成损害。故孕妇、无可靠避孕措施的育龄妇女、哺乳妇女禁用。若病人在用药期间怀孕,则应中止治疗。
儿童用药
尚无用于18岁以下患者的经验,故不推荐用于此类病人。
药物相互作用
服用胆酸多价螯合剂(
考来烯胺)4小时后,本药表现出明显的相加作用。本药应于服用离子交换树脂(如考来烯胺)后至少4小时进服,以免与离子交换剂结合而相互作用。本药不影响安替比林的代谢和排泄。利福平治疗者,本药的生物利用度降低约50%。与西米替丁、雷尼替丁、奥美拉唑合用会提高本药的生物利用度,但无临床意义。
药物过量
尚未见急性过量的报告,如发生意外过量,按需要作对症支持处理。