系统性认识西格列汀的治疗糖尿病特性

来源：百济药房药讯作者：百济动态浏览：发布时间：2010/4/20 8:41:00

　　1.西格列汀的降糖疗效
　　单药对糖化血红蛋白（HbA1c）的降幅可达0.6%～0.9%。在亚洲多国进行的临床研究证实，该药单药可在亚洲患者中实现1%的HbA1c降幅，对空腹血糖和餐后血糖的降幅分别可达1.0～1.9mmol/L和3.0～3.5 mmol/L。与加用磺脲类药物相比，在二甲双胍基础上加用西格列汀至少可以获得相同的降糖幅度。西格列汀对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。
　　
　　2.西格列汀的特点和优势
　　降糖幅度：一项头对头研究中，西格列汀与格列吡嗪降低HbA1c效果接近；
　　低血糖风险：呈葡萄糖依赖性发挥降糖作用，基本没有引起低血糖的风险；
　　对体重的影响：西格列汀不增加体重；
　　用于肾功能不全患者：没有引起乳酸中毒的风险；
　　用药简便性：无需三餐前服用，每日一次口服即可有效控制血糖。
　　
　　3.西格列汀对肠促胰岛激素的作用
　　胰高血糖素样肽1（GLP-1）是多种肠促胰岛激素中发挥胰岛素促泌作用的主要物质，西格列汀100 mg口服后可使餐后GLP-1水平增加1～2倍以上，服药后次晨的GLP-1水平升高仍较明显，提示西格列汀不仅升高餐后GLP-1浓度，还增加GLP-1的基础水平。
　　
　　4.西格列汀的药代动力学特征西格列汀在人体的半衰期约为12.4小时，100 mg口服后24小时内可持续抑制80%以上的DPP-4活性，因此每日口服一次即可有效发挥降糖作用。该药的药代动力学特征基本不受进食影响，79%以上以原形经尿液排出。为获得与肾功能正常者服用100 mg/d相同的血药浓度，中、重度肾功能不全（包括终末期肾病）患者应分别将剂量减至50 mg/d和25 mg/d，轻度肾功能不全、轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。

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