昂润比斯海乐的毒性是怎么样的?支气管扩张剂有很多不同的药物和品牌,昂润比斯海乐就是其中的一个,对于疾病的治疗有着不错的作用和效果,其实很多患者还是担心昂润比斯海乐具有比较强的毒性,接下来为你介绍关于这方面的信息。
昂润比斯海乐的毒性是怎么样的?
遗传毒性:茚达特罗Ames试验、V79中国仓鼠细胞染色体畸变试验与大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:茚达特罗对大鼠的生育力未见损害。大鼠和兔皮下注射茚达特罗,在剂量高达1mg/kg时,未产生致畸性,该剂量分别是人体75μg每日一次剂量的130倍和260倍(以mg/m2计算)。
致癌性:转基因小鼠经口给药和大鼠吸入给药的致癌性试验中未见肿瘤发率明显增加。大鼠终生给药,可见雌性大鼠良性卵巢平滑肌瘤和卵巢平滑肌局灶性增生的发生率增加,给药剂量大约为人体75μg每日一次剂量的270倍(以mg/m2计算)。CB6F1/TgrasH2半合子小鼠经口给予茚达特罗26周,剂量大约为人体75μg每日一次剂量的39000倍(以mg/m2计算),未显示致癌的证据。
其他β2-肾上腺素受体激动剂也可见雌性大鼠生殖道平滑肌瘤发生率增加,但尚不明确这些发现与人体的相关性。
药理作用:茚达特罗是一种长效的β2-肾上腺素受体激动剂。吸入茚达特罗后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2-受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素受体,而β1-受体是心脏中的主要受体,但在人体心脏中也存在β2-肾上腺素受体,占全部肾上腺素受体的10%~50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能,但它们的存在提示了一种可能性,即:即使高选择性的β2-肾上腺素受体激动剂也可能有影响心脏的作用。
包括茚达特罗在内的β2-肾上腺素受体激动剂药物的药理学作用,至少部分来自于细胞内腺苷环化酶的激活,该酶能够催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3,5-一磷酸腺苷(环一磷酸腺苷)。环磷酸腺苷(cAMP)水平升高引起支气管平滑肌松弛。体外研究显示长效β2-肾上腺素受体激动剂茚达特罗对β2-受体的激动活性高于β1-受体24倍,高于β3-受体20倍。尚不明确这些发现的临床意义。
只要人们按照正确的使用方法和用量唉使用昂润比斯海乐,其实昂润比斯海乐的毒性一般是不会对身体健康构成威胁的。如果你想要了解更多关于昂润比斯海乐的信息,可以拨打康德乐全国统一免费服务热线:400-101-6868,相信会给你专业的解答。