普米克都保的主要成分是布地奈德。普米克都保适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。普米克都保也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。普米克都保是白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。普米克都保功效主治是预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎,效果很好。
普米克都保的药代动力学:吸入普米克都保后,约10%~15%在肺部吸收,吸入单剂布地奈德1mg,约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。分布容积(Vd)约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85%~90%。本品主要经肝首过代谢(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。
普米克都保的不良反应:临床试验未发现任何经常发生的不良反应。文献报道及上市后的使用经验提示可能发生以下不良反应 :轻度喉部刺激,咳嗽、声嘶 ;口咽部念珠菌感染 ;速发或迟发的过敏反应,包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管性水肿和支气管痉挛 ;精神症状,包括紧张、不安、抑郁和行为障碍等。
极少数病例报道,用吸入糖皮质激素治疗后产生皮肤淤血 ;在极少数病例,吸入糖皮质激素后发生支气管痉挛,机制不详 ;极少数病例在吸入糖皮质激素后产生全身用药作用的症状和体征,包括肾上腺功能减退和生长减缓,这或许与用药剂量、时间、合用激素及先前使用激素情况、个人敏感性有关。
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