根据临床疗效,剂量随后可视个体需要而调整。如与雌激素不足相关的不适被改善时,可增加剂量而使用芬吗通片2/10,前14天,每日服用1片橙色片(含雌二醇2 mg),后14天,每日服用1片黄色片(含雌二醇2 mg和地屈孕酮10 mg)。芬吗通片不受进食影响。治疗绝经相关症状通常治疗应从芬吗通片1/10开始。
芬吗通片的雌二醇是一种重要的雌激素,也是最具活性的卵巢激素。内源性雌激素参与作用子宫和附件的某些功能,包括引起子宫内膜增生以及宫颈和阴道的周期性变化。已知雌激素对骨和脂肪代谢起重要作用。雌激素还影响自主神经系统的活动,也可通过间接作用调整精神活动。芬吗通片用于自然或术后绝经所致的紊乱症状的短期治疗。
关于雌二醇片在健康绝经妇女体内的生物等效性
评价 国产与进口复方雌二醇(雌激素)在健康绝经妇女的生物等效性.
方法 20名健康受试者单剂量口服复方雌二醇(雌二醇2 mg、炔诺酮1 mg)国产制剂与进口制剂后,用化学发光免疫分析法、放射免疫分析法和高效液相色譜-质譜联用技术测定雌二醇、雌酮和醋酸炔诺酮的体内血药浓度;计算药代动力学参数,评价2制剂的生物等效性.
结果 口服复方雌二醇受试制剂(国产)与参比制剂(进口)后的主要药代动力学参数,
①雌二醇:Cmax分别为(102.92±26.68)、(93.52±18.91)pg•mL-1;tmax分别为(1.05±0.78)、(2.32±1.54)h;t1/2分别为(18.97±11.94)、(26.74±16.83)h;AUC0-t分别为(1.62 ± 7.38)、(1.62±7.35)ng•h•mL-1;AUC0-∞分别为(1.98 ± 8.21)、(2.19±9.55)ng•h•mL-1,相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(99.84±17.78)%、(94.41±24.98)%.
②雌酮:Cmax分别为(313.72±93.89)、(313.05±103.76)Pg•mL-1;tmax分别为(3.93±1.32)、(4.16±1.21)h;t1/2分别为(11.86±3.76)、(12.04±5.10)h;AUC0-t分别为(4.48±1.75)、(4.62±1.73)ng•h•mL-1;AUC0-∞分别为(4.67±1.77)、(4.88±1.86)Pg•h•mL-1,相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(97.47±15.18)%、(96.71±15.11)%.
③炔诺酮:Cmax分别为(12.73±6.53)、(12.62±6.32)ng•mL-1;tmax分别为(1.39±0.69)、(1.15±0.57)h;t1/2分别为(7.04±2.66)、(7.98±2.66)h;AUC0-t分别为(46.92±28.16)、(49.28±31.46)ng•h•mL-1;AUC0-∞分别为(52.99±32.96)、(56.81±37.07)ng•h•mL-1,相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(99.74±16.19)%、(97.15±16.04)%.
结论1表明健康志愿者口服单剂量复方雌二醇片受试及参比制剂后,体内药代动力学行为没有显著差异.结论2种制剂具有生物等效性.(以上资料来自:张弨,翟所迪.复方雌二醇片在健康绝经妇女体内的生物等效性[J].中国临床药理学杂志,2009,25(1):38-43.)
百济药师温馨提醒:芬吗通片使用时候有以下禁忌项,患者朋友务必了解:
1、已知或疑有乳腺癌史;
2、已知或疑有雌激素依赖性恶性肿瘤(如子宫内膜癌);原因不明的生殖道出血 ;
3、未治疗的子宫内膜增生过长;
4、既往特发性或现有静脉血栓栓塞(深静脉栓塞,肺栓塞);
5、活动性或新近动脉血栓栓塞性疾病(如心绞痛,心肌梗塞);
6、急性肝病或有肝病史者,肝功能指标未能恢复正常;
7、已知对芬吗通(雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片)活性组分或任何赋形剂过敏;
8、卟啉症患者,已知或可疑妊娠者(仅当适应症不仅限于绝经后女性)禁用。