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关于恩普洛的临床药物动力学研究

来源： 百济新特药房网 发布时间：2011-12-15 11:49:57
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    恩普洛对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效，阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等；阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。氨苄西林钠为本品中的杀菌成分，作用于细菌活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物，它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体，抑制后者从肾小管排泄，提高氨苄西林的血药浓度，延长其血消除半衰期（T/2）。 

    临床试验：应用液相色谱-串联质谱法（LC/MS/MS）测定比格犬给药后血浆中氨苄西林和丙磺舒的血药浓度，绘制血药浓度-时间变化曲线，根据曲线计算主要药动学参数，并进行方差分析。 

    方法：本试验采用双周期随机交叉试验设计，分别对6只比格犬静脉注射给予低、中、高三个剂量水平的氨苄西林钠（对照组）和氨苄西林钠/丙磺舒钠（试验组）的药动学行为进行考察。采用液相色谱-质谱-质谱联用法（LC/MS/MS），分别测定了给药后不同时刻比格犬血浆中氨苄西林钠和氨苄西林钠/丙磺舒钠浓度，绘制了血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据，采用梯形法计算AUC；以半对数作图法，由消除相末端后四个浓度点计算t1/2，求出主要药动学参数并对其进行方差分析。

     结果与结论：6只比格犬静脉给予氨苄西林钠（对照组），剂量分别为40，80和160mg•kg-1时，血浆中氨苄西林的t1/2分别为0.70±0.10，0.92±0.07和1.49±0.13h；AUC0-t分别为129.8±28.04，142.8±24.92和233.7±48.71μg•h•ml-1；AUC0-∞分别为130.1±28.07，143.0±24.94和234.0±48.78μg•h•ml-1。 6只比格犬静脉给予氨苄西林钠/丙磺舒钠（试验组），剂量分别为40/13.5，80/27和160/54mg•kg-1时，血浆中氨苄西林的t1/2分别为0.98±0.09，1.15±0.11和1.75±0.21h；AUC0-t分别为160.2±16.27，171.8±41.79和275.5±79.55μg•h•m1-1；AUC0-∞分别为160.5±16.29，172.1±41.79和276.1±79.77μg•h•m1-1。血浆中丙磺舒的t1/2分别为10.63±3.92，13.78±5.06和9.91±2.93h；AUC0-t分别为709.4±170.5，1832.6±650.8和2632.8±980.2μg•h•ml-1；AUC0-∞分别为756.3±216.2，2250.6±994.9和2773.2±1101.9μg•h•ml-1。将对照组（氨苄西林钠）和试验组（氨苄西林钠/丙磺舒钠）的主要药物动力学参数进行方差分析（AUC0-t和AUC0-∞需进行对数转换）。 

    结果表明：对照组和试验组之间（两制剂间）氨苄西林的药物动力学参数t1/2、AUC0-t和AUC0-∞都有显著性差异（P＜0.05）。与对照组相比，试验组氨苄西林的消除半衰期t1/2有所延长，AUC0-t和AUC0-∞有所提高，可以认为丙磺舒确实具有延缓氨苄西林消除的作用。 

    恩普洛适应于敏感致病菌所致的下列感染： 1、呼吸道感染：上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎； 2、泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂、肾炎、前列腺炎等； 3、淋病； 4、消化道感染：细菌性痢疾等； 5、耳鼻喉感染：急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等；皮肤软组织感染； 6、对痤疮杆菌有独特抗菌作用。
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TAG：恩普洛 氨苄西林丙磺舒胶囊 痤疮

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