恩瑞格是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。
恩瑞格避免与UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)强诱导剂(如利福平、苯妥英、镇静安眠剂、蛋白酶抑制剂),考来烯胺合用。不能与含铝的抗酸剂同时给药。不能与其它铁鳌合治疗合用。慎与瑞格列奈,有潜在致溃疡作用的药物如NSAIDs、可的松类,或口服双膦酸盐,经CYP3A4代谢的药物(如环孢素、辛伐他汀、激素避孕剂)合用。在进行镓-67显像前至少5天暂停恩瑞格。
恩瑞格有毒副作用吗?重复给药毒性:长期毒性研究中的主要发现为肾毒性,胆管改变及晶状体浑浊(白内障)。生殖毒性、遗传毒性、致癌性:没有证据表明每天口服剂量高达75mg/kg(相当于按照mg/m2计算得到的MRHD的0.6倍)的地拉罗司对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。
恩瑞格注意事项:
1. 恩瑞格可能会引起皮疹,一般皮疹会自动消失而不需作剂量调校或停止用药;若情况严重或持续,便应停止用药。
2.患者视觉或听觉可能会有影响。
3.应在餐前30分钟服用。
4.应在每日相同时间服用。
百济药师温馨提醒:以上是恩瑞格的毒副作用。建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士(输血量达100毫升/公斤) 及血清铁蛋白超过1000微克/升;对应身体重量,初期建议每日服用20毫克 / 公斤剂量的地拉罗司,视乎血清铁蛋白指标的改善情况,患者可能需要调校或增加服用地拉罗司的剂量,一般会以5毫克 / 公斤或10毫克 / 公斤为单位作剂量调升,但服用总剂量不应超过每日30毫克 / 公斤。如果您想全面了解更多关于恩瑞格的其他方面问题,可以拔打百济新特药房的全国免费服务热线400-101-6868进行咨询。