降高血压药苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。苯磺酸氨氯地平选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。
苯磺酸氨氯地平是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。
据悉,北京第二制药厂(BSPC)生产的降高血压药苯磺酸氨氯地平的简略新药申请已经获得美国食品和药物管理局的批准。该批准代表了中国制药业发展的一个里程碑,BSPC将是第一个使其口服固体制剂药品获得美国FDA批准上市的中资制药公司。
作为Frontage和BSPC合作的一部分,Frontage开发了非专利等效制剂和分析方法,提供了GMP培训和设备使用服务、进行技术转化和扩大发展制剂的过程、协助执行批量制造、完成生物等效性研究并代表BSPC编译电子版ANDA申请。
据了解,由Frontage和BSPC生产的降高血压药苯磺酸氨氯地平片与其参考药物——由辉瑞公司生产和销售的络活喜是生物等效的,因此在治疗效果上等同于其参考药物。
降高血压药苯磺酸氨氯地平不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳,峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。苯磺酸氨氯地平降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。