
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】通用名称:可乐定控释贴
英文名称:Clonidine Controlled-release Patches
【作用类别】 高血压类处方药药品
【成份】 可乐定
【性状】 本品为敷贴面具有黏性药膜的贴片。
【适应症】 用于高血压病。
【用法用量】 外用,揭去本品保护层,贴于上胸部无毛完好皮肤上。夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧,每七天在新的皮肤更换新贴片。
1. 首次剂量:
(1) 首次均应贴一片。
(2) 服用其他抗高血药物的患者,不可马上停药,原来的药物剂量应逐渐减少,使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。
2.剂量调整:
用药后四周内为剂量调整期,每周进行一次调整,疗效不佳时可增加一片,最大剂量为同时贴用三片。
3. 联合用药:
贴用最大剂量后,如降压无效开始加用利尿剂氢氯-噻嗪作为二线药物。氢氯-噻嗪起始用量为12.5mg/天,最大药量可增至25mg/天。本品也可与其他抗高血压药物联合使用(α受体阻滞剂除外)
【不良反应】 用药后部分患者出现口干、倦怠、眩晕等,较少见有头昏、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等。长期使用本品有钠潴留,应加服利尿药。
【禁忌】 已知对可乐定过敏者禁用。
【注意事项】 1.为减少局部的皮肤刺激,每次更换贴片时应更换贴用部位。
2.在手术期间可乐定控释贴不应停用,手术时应仔细监护血压,手术准备采用可乐定控释贴时医生需考虑应用2~3天后可乐定才能达到治疗浓度。
3. 从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆应注意可乐定有镇静作用。
4. 病人未经医生同意不能停药,在敷贴部位发生中重度红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系,决定是否取下贴片。
5. 同时应用可乐定及β阻滞剂者如需停药则应在停用可乐定控释贴前数天先停用β阻滞剂。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【儿童用药】 12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。
【老年用药】 老年人对降压作用敏感,注意防止低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
【药物过量】 过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。药物过量时应首先揭下药片,低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【药理毒理】 1.药理
可乐定是α受体激动剂。它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2体,
使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。
可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经
释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力:45%倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
【药代动力学】 贴片敷贴至完好皮肤上后,压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和,然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管,然后入体循环,贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好,而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品2~3天后达到治疗浓度,并稳定释放七天,每天每片释放0.1mg可乐定,每周在新皮肤位置换贴新片,即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。除去贴片,皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时以上,血药浓度在数天内降低。
可乐定血药浓度半衰其为12.7(6~23)小时。
【药物相互作用】 1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
【贮藏】 遮光,在30℃以下密封保存。
【有效期】 2年
【批准文号】国药准字H11022508
【生产企业】企业名称:北京克莱斯瑞控释药业有限公司