盐酸乐卡地平是新一代的二氢呲啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用小等特点。体外研究发现,盐酸乐卡地平片对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量得影响较小。由于具有较大的疏水基团,脂溶性强,盐酸乐卡地平片进入体内后迅速分布支组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓解,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。
盐酸乐卡地平与同类药相比具有较强的血管选择性,其独特的亲脂性使之降压作用缓慢而持久,病人乐于接受。盐酸乐卡地平安全性高,无强心作用,不影响心率,同时还有很好的抗动脉粥样硬化作用,尤其适合于伴有动脉粥样硬化的高血压病人,具有较高的临床应用价值。
与其他同类药物相比,盐酸乐卡地平有以下几个特点:(1)盐酸乐卡地平具有独特的双苯环侧链和较大体积的立体分子结构,亲脂性较高,可与血管平滑肌细胞膜持久结合,故具有较短的血浆半衰期,临床降压作用持久。(2)盐酸乐卡地平在降压过程中对心肌的功能指标影响较小,具有更显著的血管选择性。(3)盐酸乐卡地平还具有与降压、降脂作用无关的抗动脉粥样硬化作用,同时对靶器官如肾脏、心脏、视网膜和脑有保护作用。(4)与其他长效钙离子拮抗剂相比,盐酸乐卡地平相关的不良反应发生率低,具有较好的耐受性和安全性。
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