美卡素作为是证实具有有效降压作用和心血管保护作用的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。当今世界范围内多项研究表明,美卡素能够有效降低心血管性带来的死亡风险、并且减少心肌梗死以及脑卒中和由于充血性心力衰竭带来的入院率。
美卡素有效降低老年收缩期高血压。ATHOS研究结果表明,两种推荐用药美卡素,(含替米沙坦美卡素80mg和双氢氯噻嗪(HCTZ)12.5mg的药物),与氨氯地平10mg和双氢氯噻嗪12.5mg相比,对24小时控制老年患者的单纯收缩期高血压(ISH)颇有疗效。此外,美卡素具有出色的耐受性,且美卡素+ 双氢氯噻嗪治疗组的不良反应事件和中止试验的情况显著减少。
美卡素肥胖高血压者的理想选择。美卡素在结构上有改进,使其亲脂性更强,容易进入组织。因此美卡素在体内分布的容量在所有ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)内是最高的。替米沙坦除了是ARB外,还是过氧化体增殖剂活化受体γ(PPARγ)激动剂。PPARγ属于核受体超家族,调控许多基因(包括糖代谢和脂代谢的基因)的表达。PPARγ是核受体,一定要进入到细胞核内才能发挥作用。
美卡素使用时有以下注意事项
1、对于儿童,美卡素的安全性及有效性数据尚未建立。
2、老年患者服用本品不需调整剂量。
3、妊娠期间禁用美卡素。
百济药师温馨提醒:以上就是对美卡素的详细介绍,美卡素是唯一在常规治疗剂量下即具有PPARγ作用的药物,而其他ARB虽然也有PPARγ激动剂的作用,但均需要在超过治疗剂量许多倍的情况下才能显示出这一作用。