药品通用名: 硝苯地平
药品商品名: 弥新平
药理作用:
为二氢吡啶类中第一个应用于临床的钙拮抗药。具有抑制Ca2+内流作用,能松驰血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗
心绞痛药。用作抗
高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和浮肿等不良反应。对窦房结和房室结几无作用,故没有抗心律失常作用。
药代动力: 口服吸收良好,经10分钟生效,但肝首过效应明显,口服生物利用度仅为45%~75%。1~2小时达最大效应,作用维持6~7小时。缓释长效制剂,作用可持续24h。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即现降压作用,经1小时疗效最显著,约3小时后血压回升(个别可持续11小时)。静注10分钟内可降低血压21%~26%。血浆t1/2为2~5h。蛋白结合率约92%~98%。大部分经肝被代谢,给药剂量的70%~80%以无活性代谢物从尿排泄。
适应症: 临床适用于预防和治疗冠心病
心绞痛,特别是
变异型变异型心绞痛和
冠状动脉痉孪所致
心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的
心绞痛病人,其疗效优于β受体阻滞剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。也可用于雷诺病、
偏头痛、哮喘、痛经、食管痉挛、肺动脉高压等。
用法用量: 口服:1次5~10mg,1日15~30mg。常用量为30~60mg/d,最大剂量为120mg/d。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭,每6小时20mg。咽部喷药:每次1.5~2mg(约喷3~4下)。胶囊:10mg/次,3次/d。静注:1mg/次。
不良反应: 最常见的不良反应是由于过度血管扩张引起的,表现心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可能出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。血压过度降低可导致脑或心肌缺血,偶可发生过敏反应,如皮疹、药热及肝功能异常等。
注意事项: 孕妇禁用。目前研究发现短效制剂可增加高血压伴有冠心病患者的死亡率,故有人认为短效制剂不宜作为抗高血压的首选药物。低血压及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。严重主动脉狭窄病人可能增加心衰危险。肝功能不良者应减量。
制剂: 片剂:每片5mg;10mg。控释片:每片20mg。胶丸剂:每丸5mg。胶囊剂:每胶囊5mg;10mg。喷雾剂:每瓶100mg,喷1次0.5mg。注射剂:1mg。缓释长效制剂:10mg。
外观检查: 黄色结晶性粉末;无臭,无味,遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点171~175℃。
质量判断: 遮光,密封保存。