益适纯的作用机理是什么?治疗原发性高胆固醇血症疾病患者可以服用益适纯等药物来治疗疾病,高胆固醇血症是会导致患者出现血脂高、胆固醇高的情况的,建议患者要控制饮食,合理的安排自己的生活。
益适纯的作用机理是什么?
益适纯是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。益适纯附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收。从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。益适纯不增加胆汁分泌(如胆酸骜台剂)。也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀粪)。与安默剂比较,益适纯抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平优于两种药物的单独应用。益适纯选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸.胆汁酸,孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。益适纯和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中Tc.LDL-c,ApoB,TG及HDL-c水平,依折麦布单独使用或与HMG-COA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。
目的:评价试验制剂依折麦布片与参比制剂依折麦布片在中国健康人体的生物等效性.方法:本研究为随机、开放、两周期交叉设计,共入组健康男性受试者24人,单剂量口服试验和参比制剂依折麦布片10 mg.采用HPLC-MS/MS同时测定给药后血浆中依折麦布及活性代谢产物依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的浓度.使用DASVer2.1统计软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价.结果:试验制剂和参比制剂中依折麦布Cmax分别为(4.5±2.3)、(4.0±2.1) ng/mL,tmax分别为(5.7±3.9)、(6.2±7.0)h,t1/2为(16.0±10.0)、(14.9±5.4)h,AUC0-t分别为(64.2±30.1)、(61.6±30.5) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(71.2±35.8)、(67.3±31.8) ng·h·mL-1.试验制剂对参比制剂依折麦布的相对生物利用度为(113.4±39.3)%.试验制剂和参比制剂中依折麦布-葡萄糖醛酸结合物Cmax为(92.2 ±49.5)、(91.8 ±44.6) ng·h·mL-1;tmax为(2.0±1.4)、(1.9±0.9)h;t1/2为(20.2±19.7)、(14.2±5.6)h;AUC0-t为(689.7±359.7)、(730.9±360.7) ng·h·mL-1;AUC0-∞ 为 (794.1 ±475.7)、(700.6±353.1)ng·h·mL-1.试验制剂对参比制剂依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的相对生物利用度F为(102.6±26.5)%.结论:依折麦布片试验制剂和参比制剂具有生物等效性.(参考来源:项玉霞, 彭金富, 黄洁,等. 依折麦布片在中国健康人体生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2015, 20(8):928-932.)
康德乐大药房药师温馨提醒:严重的高胆固醇血症的治疗与杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗相似,在药物治疗方面无需联合用药。了解益适纯的作用机理更有助于我们知道益适纯怎样起到降血脂的作用,当然如果您还有相关疑问,请拨打康德乐网上药店咨询热线400-101-6868!
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