来适可是一种全合成的亲水性降胆固醇药物,是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸(一种包括胆固醇的固醇类前体)。主要作用部位在肝。它是两种同异构体的消旋体,其中一种异构体呈药理学活性。胆固醇合成的减少可降低肝细胞内胆固醇量,该过程可刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,并由此提高LDL微粒的摄取,最终使血浆胆固醇浓度降低。
口服后吸收迅速而完全(98%),进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代谢的主要器官。从体循环血测得的绝对生物利用度为24%,表现分布容积为330L,血浆蛋白结合率为98%以上,该结合不受药物浓度的影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性,但并不呈全身作用。给予本药3hr后,尿中的放射活性约为6%,粪中为93%,氟伐他汀在总排出放射活性的2%以下,血浆清除率为1.8±0.8L/分。给予本药40mg/天后,稳态血药浓度未显示蓄积证据。终末消除半衰期为2.3±0.9hr。在晚餐时或晚餐后4hr服药者,两者的药-时曲线下面积无明显差别。在一般人群中,氟伐他汀的血浓度并不受年龄或性别的影响。本药主要经胆道清除,并经循环前代谢,故肝功能不全的病人可能会产生蓄积。(参考药品说明书)
本药为HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,是一种全合成的降胆固醇药物。HMG-CoA还原酶可将HMG-CoA转化为3-甲基-3、5二羟戊酸(一种包括胆固醇在内的固醇类前体)。本药主要作用于肝脏,是2种同异构体的消旋体,其中一种具有药理活性,可抑制胆固醇的生物合成,降低肝细胞内胆固醇含量,从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,并由此增加对LDL微粒的摄取,最终使血浆胆固醇浓度降低。高胆固醇血症病人服用本药能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平,同时提高高密度脂蛋白胆固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
百济药师温馨提醒:来适可的用法用量为20 - 40 mg/日,傍晚或睡前顿服。当血脂浓度很高时,剂量可增加到40 mg/次,每日2次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。详情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868。