瑞舒伐他汀,又叫可定,是一种他汀类的强效血脂调节新型药品。他汀类,也就是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以降低冠心病的发生概率。那么,瑞舒伐他汀疗效怎么样 呢?
瑞舒伐他汀适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适 当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型 血脂异常症(IIb型)。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其 它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
瑞舒伐他汀的疗效显著,从它的高效的药理作用以及药代学便可看出。
与其他他汀类药物相同,瑞舒伐他汀通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶而产生降低低密度脂 蛋白胆固醇(LDL-C)的作用。不同的是,瑞舒伐他汀的结构中含有一个极性的甲磺酰胺基, 因此其亲水性比其他他汀类强(与普伐他汀相似),易被其靶器官肝脏摄入,具有较强的肝 脏特异性。体外研究表明,它在肝细胞中的药理活性比在成纤维细胞中强1000倍。
临床前研究表明,瑞舒伐他汀对HMG-CoA还原酶的抑制能力大于阿托伐他汀、辛伐他汀、 普伐他汀、洛伐他汀、西立伐他汀和氟伐他汀,酶抑制时间也比阿托伐他汀、西立伐他汀和 辛伐他汀长。
口服给药后,血药浓度于3~5h达峰值。绝对生物利用度为20%.血药浓度和药时曲线下面 积(AUC)在5~80mg剂量范围内呈线性。多次服药后体内无明显蓄积。与食物同服时,吸收速 率降低20%,但AUC不受影响。血浆蛋白结合率为88%,主要与白蛋白结合;分布容积约为 134L.瑞舒伐他汀少量(约10%)经肝细胞色素P4502C9和2C19代谢,几乎不经3A4代谢,提示 它发生代谢性相互作用的可能性较其他他汀类药物小。给药剂量的10%左右经肾排泄,90%经 粪便排泄。血液透析对于清除血液中的药物无效。消除半衰期为19h(13~20h),不随剂量改 变。
从以上可以看出,瑞舒伐他汀吸收好,起效快,疗效显著,使患者值得信赖的药品。
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