血管加压素(AVP)又称抗利尿激素,在下丘脑合成,储存在垂体后叶,是调节人体水平衡最主要的激素。某些疾病会导致血管加压素水平异常增高,包括心衰、肝硬化、抗利尿激素分泌异常综合症(也称为SIADH),不同的病因其增高机理不尽相同。血管加压素增高增加水的重吸收,导致患者水肿和稀释性低钠血症。低钠血症会产生恶心、意识障碍、昏睡、注意力缺失、步态不稳和意外摔倒等症状。严重低钠血症可导致惊厥、昏迷、甚至死亡。
对于高容量性和等容量性低钠血症患者,目前并没有有效的治疗方法,临床上,限制液体摄入常被作为首选的方法。但限制液体摄入对病人而言是很难做到的,即便病人忍受痛苦严格遵守了限液医嘱,这种方法也只能提高血钠浓度不超过3~4 mEq/L。对于有肝腹水和心衰的患者,不建议滴注高渗盐水来纠正低钠血症,因为这样会加重患者的高容量状况,恶化病情的进展。现有的利尿剂均是通过抑制钠的重吸收而增加尿量,故在低钠血症时是不推荐使用的,也没有任何利尿剂被批准可在低钠血症时应用。
苏麦卡(托伐普坦片)是日本大冢公司原研的全新选择性血管加压素Ⅱ型受体(简称为V2受体)拮抗剂,它是首个口服普坦类药物,也将是中国市场第一个和唯一的V2受体拮抗剂,可用于治疗由于肝硬化、心衰、SIADH所导致的高容量性和正常容量性低钠血症,并可改善患者的高容量状况。
【适应症】苏麦卡(托伐普坦片)治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症。
【用法用量】15mg/片,一次/日。或遵医嘱。
【药理毒理】苏麦卡(托伐普坦片)一种血管加压素V2受体拮抗药(非肽类AVP2受体拮抗剂),可以升高血浆中钠离子浓度,帮助多余的水分从尿液排出。增强肾脏处理水的能力。多囊肾细胞内环磷酸腺苷(cAMP)积聚,其通过刺激囊液分泌和内衬细胞增生促进囊肿生长。托伐普坦是2型加压素受体拮抗剂,可抑制cAMP生成和聚积。在多种PKD动物模型研究中,托伐普坦显示出良好疗效。
【用法用量】苏麦卡(托伐普坦片)每日1次,饭前饭后均可口服。推荐的起始剂量为15mg,服药24小时候,根据血清钠浓度调整剂量,可增加到每天30mg或者最大剂量每天60mg,已达到预期的血清钠浓度。患者在开始服药和再次服药时,需院内评估疗效,并检测血清电解质浓度和体液容量的变化。开始服用本品的24小时内,不必限制患者饮水,在整个治疗期间,患者感到口渴时,可在医生的指导下饮水。
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