导读:肺动脉高压(PAH)是一严重的进行性肺部疾病。近来研究表明,内皮素(ET)水平的升高与PAH严重程度密切相关。因此,ET受体拮抗剂极有希望成为治疗PAH的新途径。波生坦片在原发性PAH或硬皮病引起的PAH治疗中显现出较好的疗效。随着临床应用的推广,其长期临床疗效和安全性越来越受到重视。
神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
波生坦片为非肤类、非选择性的双重内皮素(ET )受体拮抗剂,可同时拮抗ETA 和ETB 两种受体,对E 几受体的亲和力较创飞受体强20 余倍,从而降低E 子1 与受体结合后产生的不良影响。ETel是由血管内皮细胞产生的一种强烈的内源性血管收缩剂,并有致血管重塑、纤维化和致炎等多种不良作用,心力衰竭和肺动脉高压患者均见血浆中ET - 1 增多。动物实验显示,应用波生坦可扩张血管、降低总外周血管阻力和显著降低血压,单次应用或长期应用均可改善外周循环和肺循环的血流动力学。由于ET 和E '''' fE受体结合后可扩张血管、增加一氧化氮和前列环素浓度、增加肺清除ETA 等作用,故选择性拮抗ETA 受体可能比(波生坦片)同时拮抗ETA 和ETE 受体更为有利。
波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
波生坦片与ETA和ETB受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETB受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
百济药师温馨提醒:波生坦片肺动脉高压的效果明显,吸收代谢好,可以放心使用。服用
全可利的不良反应主要为头疼、潮红、肝功能异常、贫血、体重增加、水肿,但是症状轻微,无需过分担心。
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