肺动脉高压是我国临床常见疾病,七成多患者是年轻人,几乎每个人都知道
癌症愈后差,但没人知道肺动脉高压是一种极度恶性疾病,其愈后是灾难性的,其致残和致死率颇高,也是严重危害患者身心健康,增加社会医疗负担的重大疾病。波生坦是主要用于治疗 肺动脉高压的良药,治疗效果深得医患好评。下面就让百济药师为您介绍一下波生坦吧。
肺动脉高压是各种原因引起的静息状态下右心导管测得的肺动脉平均压≥25mmHg的一组临床病理生理综合征。由于肺血管重塑引起肺循环血流动力学改变,如无正确治疗,患者很快会死于难以纠正的右心衰竭。
波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量,主要用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
波生坦的药物相互作用:
1、华法令: 伴随使用波生坦,500mg 每日2 次,可使S-华法令和R-华法令的血浆浓度降低大约30%。长期接受华法令治疗的肺动脉高压病人服用波生坦125mg, b.i.d.,对凝血时间/INR 没有临床显著的影响。对华法令无须另外调整剂量,但建议进行常规INR 监测。
2、细胞色素P450 系统: 波生坦对细胞色素P450 同工酶CYP1A2、CYP3A4、 CYP2C9、CYP2C19 和CYP2D6 没有相关的抑制作用。波生坦不会增加这些酶所代谢药物的血浆浓度,是CYP3A4 和CYP2C9 的轻微至中度的诱导剂。
波生坦的绝对生物利用度大约为50%,而且不受食物影响。最大血浆浓度在口服给药后3-5 小时后达到。分布体积大约为18L,清除率大约为8L/h,表面消除半衰期(t1/2)为5.4 小时。波生坦与血浆蛋白高度结合,不会渗透到红细胞。
另外,波生坦在肝脏中被细胞色素P450 同工酶CYP3A4 和CYP2C9 代谢。在人血浆中有三种波生坦代谢物。只有一种代谢物Ro 48-5033 具有药学活性,占化合物活性的10-20%。波生坦代谢通过胆汁清除,在严重肾功能受损的病人,波生坦血浆浓度减少大约10%,与肾功能正常的志愿者相比,三种代谢物的血浆浓度增加约2 倍。因为低于3%的剂量通过尿排出,对于肾功能受损的病人不需调整剂量。
百济药师温馨提醒:波生坦对肺动脉高压的治疗效果明显,但是对于怀孕或者可能怀孕者、中度或严重肝功能损害者禁用本品。服用波生坦请详细阅读药品说明书或遵医嘱。祝您早日健康。