得了肺动脉高压怎么办?在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。肺高压严重影响人们的生理健康,因此肺高压的治疗越来越受到人们的关注。治疗肺高压临床上常用波生坦,波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。为了让广大患者了解波生坦,下面百济药师为大家介绍波生坦的药物知识。
什么是波生坦?
波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。波生坦片用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
波生坦疗效分析
在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。观察内皮素受体拮抗剂波生坦治疗中国特发性肺动脉高压患者的有效性、安全性及耐受性。
波生坦的药代动力学解读
波生坦的绝对生物利用度大约为50%,而且不受食物影响。最大血浆浓度在口服给药后3-5 小时后达到。分布体积大约为18L,清除率大约为8L/h。表面消除半衰期(t1/2)为5.4 小时。波生坦与血浆蛋白高度结合(>98%),主要是
白蛋白。波生坦不会渗透到红细胞。 波生坦在肝脏中被细胞色素P450 同工酶CYP3A4 和CYP2C9 代谢。在人血浆中有三种波生坦代谢物。只有一种代谢物Ro 48-5033 具有药学活性,占化合物活性的10-20%。波生坦代谢通过胆汁清除。
在严重肾功能受损的病人(肌酐清除率为15-30mL/min),波生坦血浆浓度减少大约10%,与肾功能正常的志愿者相比,三种代谢物的血浆浓度增加约2 倍。因为低于3%的剂量通过尿排出,对于肾功能受损的病人不需调整剂量。 未在肝脏损伤的病人中进行波生坦药代动力学影响的评估。由于波生坦被肝脏广泛代谢并通过胆汁排出,肝脏受损预计影响其药代动力学和代谢。因此,有轻度肝脏损伤病人应慎用波生坦。仅仅当潜在益处高于风险时才在这些病人中使用波生坦。严重肝损伤的病人禁忌用波生坦。
百济药师温馨提醒:以上是对波生坦的介绍,希望对你有所帮助。波生坦能显著改善中国特发性肺动脉高压患者的运动耐量、心功能,且具有良好的安全性和耐受性,广大患者可放心使用。