肺动脉
高血压就是肺脏里的血压升高的一种病症。任何使通过肺脏的血流受阻的疾病,都可引起本病。先天性心脏病、
支气管炎及气肿等疾病,是常见的致病原因。长时间生活在高海拔地区的人,特别容易患肺动脉高血压,女性发病率较高。本病的结果都是使动脉变厚,阻碍血液流动。波生坦片用于治疗Ⅲ期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
波生坦的药代动力学
波生坦的绝对生物利用度大约为50%,而且不受食物影响。最大血浆浓度在口服给药后3-5 小时后达到。分布体积大约为18L,清除率大约为8L/h。表面消除半衰期(t1/2)为5.4 小时。波生坦与血浆蛋白高度结合(>98%),主要是
白蛋白。波生坦不会渗透到红细胞。 波生坦在肝脏中被细胞色素P450 同工酶CYP3A4 和CYP2C9 代谢。在人血浆中有三种波生坦代谢物。只有一种代谢物Ro 48-5033 具有药学活性,占化合物活性的10-20%。波生坦代谢通过胆汁清除。 在严重肾功能受损的病人(肌酐清除率为15-30mL/min),波生坦血浆浓度减少大约10%,与肾功能正常的志愿者相比,三种代谢物的血浆浓度增加约2 倍。因为低于3%的剂量通过尿排出,对于肾功能受损的病人不需调整剂量。 未在肝脏损伤的病人中进行波生坦药代动力学影响的评估。由于波生坦被肝脏广泛代谢并通过胆汁排出,肝脏受损预计影响其药代动力学和代谢。因此,有轻度肝脏损伤病人应慎用波生坦。仅仅当潜在益处高于风险时才在这些病人中使用波生坦。严重肝损伤的病人禁忌用波生坦。
波生坦的用法用量
本品初始剂量为一天2 次、每次62.5mg,持续4 周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用本品。 肾功能受损病人: 肾功能受损对本品药代动力学的影响很小。不需作剂量调整。 老年人: 本品的临床研究没有包括足够的年龄在65 岁及大于65 岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同。通常来说,因为肾和/或心脏功能下降、有伴随疾病、其它药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。 肝脏损害病人: 肝脏轻度损害病人应慎用本品。中度和重度肝脏损害病人严禁使用。 治疗中止: 没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用本品的经验。为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7 天应将剂量减至一半。
如果肺动脉高血压是由慢性支气管炎或肺气肿所引起的,你的皮肤会呈现蓝晕。当胸部疾病加重时会变得明显,主要表现为踝部肿大。如果你患有潜在的肺脏疾病,你的呼吸会更加困难。由于心脏负担的加重,最后会造成右侧心脏衰竭。如果得了肺动脉高压应尽早治疗,波生坦是用药的好选择。