凡瑞克的性状为:5 mg片为粉红色双凸的方形薄膜衣片 ;10 mg片为深粉红色双凸的椭圆形薄膜衣片。 凡瑞克主要用于治疗
心脑血管疾病,具有降低肺和全身血管阻力的功效。
凡瑞克适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。凡瑞克药理作用如下:在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。
在服用凡瑞克的过程中,可能会有以下副作用:大多数药物不良反应为轻至中度,仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比,凡瑞克治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。上市后经验 :下述不良反应是在本药获得批准后的使用过程中被识别的 :液体潴留,心衰(与液体潴留相关),超敏反应(如血管性水肿、皮疹),以及贫血。因为这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群,因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。
那么凡瑞克怎样服用最好?凡瑞克用法用量如下:成人 :起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。已存在肝脏损害 :不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用本药。目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息 ;但是,此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。
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