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药品名:人血白蛋白
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求医问药
提问时间:2018/1/5 9:51:38

现在在服用恩替卡韦片治疗乙肝疾病,用药有一周了,恩替卡韦片药理作用效果好吗?

现在在服用恩替卡韦片治疗乙肝疾病,用药有一周了,恩替卡韦片药理作用效果好吗
上海店:秦药师
职位:肝病科药师
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回复时间:2018/1/5 10:21:38

Re:现在在服用恩替卡韦片治疗乙肝疾病,用药有一周了,恩替卡韦片药理作用效果好吗?

    博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
    核苷类药物初治患者:81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后,病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究,n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究,n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后,基因型分析结果表明HBVDNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中,有2名病人发生了病毒学反弹(HBVDNA从上升1个log10),但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。 拉米夫定治疗失效的患者:22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后,病毒载量达到<300拷贝/ml。对血清HBVDNA在可测出水平的病人进行基因型分析,结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异(rtL180M和/或rtM204/1)的病人中,有7%(13/189)的病人在48周出现rtI169,rtT184,rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。在这13名发生变异的病人中,有3名病人在48周之发生了病毒学反弹(HBVDNA从点上≥1个log10),多数病人在48周后发生了病毒学反弹。
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