江西一高校自主研发成功抗癌新药槐定碱（图）

    “槐定碱是江西省第一个自主开发、拥有知识产权、结构新颖的国家一类抗癌新药，填补了江西省空白。”据江西中医学院院长刘红宁介绍，此次拨出500万元重奖科研有功人员，就是为了建立有利于人才成长和技术创新的激励机制，增强教育科研人员等各方面人才科研创新的积极性，激发他们的创造力和为教育科研事业奋斗的信心和决心，激励广大医教人员为加速我国中医药事业的发展作出努力和贡献。

　　据悉，对在中医药研制领域作出突出贡献、取得显著社会效益、经济效益的专业技术人员给予重奖，这在全国高校尚属首次。另外值得一提的是，李雪梅和潘达鑫夫妻二人作为课题组的主要成员，同时获得了该项奖励，这在全国也比较罕见。

槐定碱研发成功的背后

　　癌症是严重威胁人类健康的一类疾病，寻找有效的抗癌药物是目前世界医学界重要的研究课题，由于合成药物在伴随治疗中出现明显的副作用，天然药物越来越受到人们的重视和青睐。

　　经过28年漫长研制历程，一种抗癌疗效稳定、毒性低、拥有自主知识产权、具有新型结构的国家化学药品第一类抗肿瘤新药终于在我国、在江西中医学院诞生了。江西中医学院李雪梅教授主持研制成功的抗癌新药槐定碱及其制剂盐酸槐定碱注射液是一种来源于植物苦豆子果实的天然药物，主治癌症，疗效确切，毒副作用极低。动物试验和临床试验证明，槐定碱有稳定的抗癌作用，毒性低，对主要脏器及骨髓的造血功能无明显影响。槐定碱是喹诺里西啶生物碱，它的化学结构与现有抗癌药的结构都不相同，是新型结构的抗癌新药。

　　“槐定碱抗癌研究”先后被列为江西省重点课题、国家中医药管理局重点课题。1996年，为了支持创新药物的研究开发，国家科委将新药研究与产业化开发列入“九五”国家科技攻关计划的重中之重项目，即“九五”国家重点科技攻关计划1035工程项目。1996年首批资助20个专题，李雪梅教授主持的槐定碱抗癌研究，是首批资助的专题之一。早在1977年,李雪梅等首次发现从中草药苦豆子中提取的单体生物碱“槐定碱”对多种动物移植瘤有显著而稳定的抗癌作用。1987年在中国《药理学报》上发表《槐定碱的抗癌作用》科研论文，经中国医学科学院情报研究所查新证明，槐定碱的抗癌作用属国内外首次发现，并首次证明槐定碱是新型结构的抗癌新药。多年来,她领导课题组完成了槐定碱的药理、毒理、作用机理、药化、临床的系统研究。临床试验在中山大学肿瘤医院国家抗肿瘤药物临床试验研究中心，北京协和医院，江西省妇幼保健院，江苏、湖南、江西、辽宁省肿瘤医院，江西医学院一附院，中南大学湘雅二医院，浙江大学妇产医院等全国10所医院进行，363例各种肿瘤病人临床试验结果表明,槐定碱对绒癌、侵蚀性葡萄胎等恶性滋养细胞肿瘤有显著而稳定的疗效,对恶性淋巴瘤和消化道肿瘤有一定疗效。动物研究和临床研究均证明槐定碱的毒副反应低，对心、肝、肺、肾等主要脏器功能无明显影响,不抑制骨髓的造血功能是槐定碱的突出优点。申请与槐定碱有关的发明专利4项，“槐定碱的用途”获国家知识产权局发明专利授权,李雪梅为第一发明人。2004年，槐定碱抗癌作用的基础研究获江西省自然科学奖二等奖。槐定碱及盐酸槐定碱注射液由江西中医学院研制，已转让给通化方大药业股份有限公司生产。

药品说明书：
盐酸槐定碱注射液

【品 名】槐定碱      
【英 文】sophoridine
【异 名】槐定
【源提取来】豆科植物苦豆草(Sophora alopecuroides L.)，日本山豆根(guchresta japonica Benth.)，苦参(Sophora flavescens Ait)的根等。
【性 质】为苦参碱的一种空间异构体，其基本结构是由2个三价氮原子稠和的双哌啶环，是含喹诺里西啶结构的生物碱。白色或淡黄色粗针状或大棱柱状结晶，味苦，熔点108℃～112℃,易溶于水、甲醇、乙醇、四氯化碳等溶剂。
【分 子 式】C15H24N2O
【分 子 量】248.36
【分子结构】

【药理作用：槐定碱是苦豆子中提取分离的单体生物碱，具有抗肿瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、抗胆碱、抗被动皮肤过敏及止痢作用，还具有体外抑精和免疫抑制作用。临床试用于治疗恶性葡萄胎和绒毛上皮癌，是一种高效低毒的抗癌生物碱，是具有新型结构的国家一类抗癌新药。