艾瑞宁的通用名是注射用唑来磷酸。艾瑞宁(注射用唑来磷酸)适应症:恶性
肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
艾瑞宁药理作用:注射用唑来磷酸唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,艾瑞宁作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。艾瑞宁在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞调亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收,注射用唑来磷酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
艾瑞宁注意事项
1.首次使用艾瑞宁时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗;
2.伴有恶性高钙血症患者给予艾瑞宁前应充分补水,利尿剂与艾瑞宁合用时只能在充分补水后使用,艾瑞宁与具有肾毒性的药物合用时应慎重;
3.接受艾瑞宁治疗时,如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平;
4.对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用艾瑞宁。
注射用唑来磷酸为第三代双膦酸类药物,由瑞士Novartis公司开发,可有效抑制破骨细胞的异常活性,降低
癌症患者骨及软组织转移,临床用于治疗肿瘤引起的高血钙症,是目前同类药物中作用最强的治疗药物。唑来膦酸剂型属注射剂类,为了确保临床用药安全,CP2005规定需进行无菌检查。本试验旨在按CP2005 所载“无菌检查法”探索并建立注射用唑来磷酸的无菌检查方法。
仪器与试药 :HTY一2000型智能集菌仪(转速设为160r•min )、DGB330一次性全封闭集菌器、HTY—K型培养器专用振荡仪(杭州泰林生物技术设备有限公司)、LRH一250生化培养箱(上海索普仪器有限公司);注射用唑来磷酸。
方法:菌液制备分别接种金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌的新鲜培养物至营养肉汤中,接种生孢梭菌的新鲜培养物至硫乙醇酸盐流体培养基中,菌种制备结果。
试验组:在无菌室中,取一次性全封闭集菌器(三联)一套,将本品30瓶用500mL0.9%灭菌氯化钠溶液溶解后,按薄膜过滤法均匀滤至三管中,再夹住一管,在两管中分别泵入改良马丁培养基(1OOmL)并夹紧管口,再泵入硫乙醇酸盐培养基(1OOmL)至另一管中加夹紧;另取一套一次性全封闭集菌器(三联),将本品30瓶按薄膜过滤法均匀滤至三管中,再向三管中分别泵入硫乙醇酸盐培养基(1OOmL)并夹紧管口。将上述两套一次性全封闭集菌器(三联)移至阳性检查室,于前两管中分别接入小于100cfu的白色
念珠菌、黑曲霉,后四管中分别接入小于100cfu的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、生孢梭菌,作为试验组。按规定温度将上述集菌器培养3~5d。
样品的无菌检查将注射用唑来磷酸30瓶用500mL 0.9%灭菌氯化钠溶液溶解后按薄膜过滤法至一次性全封闭集菌器(三联)中,于两管中泵入硫乙醇酸盐培养基。
结果:马丁培养基,上述各管按规定温度培养培养14d,逐日观察,供试品管均澄清,阳性管生长良好,判供试品符合规定。
过滤前先用0.9%无菌氯化钠溶液50mL润湿滤膜,以发挥滤膜的最大过滤效率。验证试验表明,注射用唑来磷酸的该检验用量在该检测条件下元抑菌作用,在无菌检测中采用薄膜过滤法时,无需用pH7.0氯化钠一蛋白胨缓冲液作为冲洗剂冲洗,可直接过滤检测。
(本文节选自《
注射用唑来膦酸无菌检查法方法学研究》)