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商品信息
药品名:名正
会员价: 148元
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谁与增锋
提问时间:2016/9/3 10:43:00

名正的药理作用是怎么样的?耐药性如何?

    详情描述:
    名正的药理作用是怎么样的耐药性如何
店:赖药师
职位:肝病科药师
咨询电话:
020-87304200
咨询QQ:点击这里给我发消息
回复时间:2016/9/3 11:12:16

Re:名正的药理作用是怎么样的?耐药性如何?

    您好!名正的药理作用:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
    名正耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。
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